中国揚州大学の張燕燕による報告

概要:本件では、 保護されていないトリプトファンを対応する3a-ヒドロキシヘキサヒドロピロロ[2,3-b]インドール-2-カルボン酸(HPIC)に単一酸化化できる人工化酵素を報告し、優れたターンオーバー数とディアステレオ選択性を持つ。指向進化を活用し、トリプトファン2,3-ジオキシゲナーゼの段階的な酸素挿入機構を解析し、Xanthomonas campestrisのトリプトファン2,3-ジオキシゲナーゼをトリプトファンの酸化的環化のためのモノオキシゲナーゼに変換しました。残基F51がHPICとN-ホルミルキヌレニンの生成物比率を決定する上で重要であることが明らかになりました。私たちの反応および精製手順は有機溶媒を一切使用せず、環境に優しい方法でHPICを今後の用途に備えて準備しています。

結論として、トリプトファンジオキシゲナーゼの段階的な酸素挿入機構を評価し、指向性進化を活用することで、二重酸素挿入プロセスを中断し、xcTDOトリプトファンジオキシゲナーゼをモノオキシゲナーゼに変換しました。当社のエンジニアリングされたxcTDOは優れたTONと高い非ステレオ選択性を示し、TrpsからHPICを一段階でスケーラブルに合成することを可能にします。私たちの知る限り、これは未保護のTrpの酸化環化を高度に非ステレオ選択的に触媒できる最初の酵素であり、この過程はこれまで合成的に実現されていません。残基F51はHPIC/NFK産物分布および酵素活性を決定する上で重要な存在であると特定されました。さらに、反応および精製プロセスは有機溶媒を必要としないため、HPIC合成のための環境に優しい方法となっています。

呉希さらなる製薬有限公司

主な製品

パルミトイルエタノルアミド(PEA)マイクロ(CAS 544-31-0)

スパーミジン三塩酸塩(CAS 334-50-9)

プテロスチルベン(CAS 537-42-8)

ルテオリン(CAS 491-70-3)

ヴォグリボース(CAS 83480-29-9)JP GMP

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